Гидроксизин (Hydroxyzinum ) 10 mg, Киев

Гидроксизин

Hydroxyzinum (род. Hydroxyzini)

2-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)

C₂₁H₂₇ClN₂O₂

68-88-2

Производное дифенилметана. Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Фармакологическое действие - седативное, анксиолитическое.

Угнетает активность некоторых субкортикальных структур ЦНС, блокирует центральные м-холино- и H₁-гистаминовые рецепторы.

Характерны выраженное седативное действие и умеренная анксиолитическая активность. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Не вызывает психической зависимости и привыкания, при длительном приеме не отмечено синдрома отмены. Оказывает также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное действие. Расслабляет гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектом, оказывает противорвотное и миорелаксирующее действие и умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Уменьшает зуд при крапивнице, экземе, дерматите и др.

Седативный эффект обычно отмечается через 10–45 мин после приема внутрь (в зависимости от лекарственной формы), антигистаминный — через 1 ч после приема внутрь. У пациентов с заболеваниями печени антигистаминный эффект может длиться до 96 ч.

Мутагенного и канцерогенного действия не выявлено.

Введение гидроксизина беременным самкам грызунов (мыши, крысы, кролики) в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для человека, приводило к возникновению эмбриональных пороков развития у плода.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 2 ч. Проходит через ГЭБ и плаценту (в фетальных тканях концентрируется в большей степени, чем в материнских). Метаболизируется в печени, основной метаболит — цетиризин. Т_1/2 зависит от возраста пациента и составляет 7 ч (у детей 2–10 лет), 20 ч (у взрослых), 29 ч (у пожилых и престарелых людей); у пациентов с заболеваниями печени увеличивается до 37 ч. Выводится преимущественно почками (0,8% в неизмененном виде).

Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).

Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.

Глаукома, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднением мочеиспускания, запором), миастения, деменция, склонность к судорожным припадкам, почечная и/или печеночная недостаточность.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств (требуется индивидуальный подбор дозы), алкоголя. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета₂-адреномиметиков.

Актуализация информации

Взаимодействие с ЛС, вызывающими изменения на ЭКГ

Гидроксизин в больших дозах может вызывать нарушения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, поэтому совместное применение с другими ЛС, способными вызывать нарушение сердечной деятельности, может увеличивать вероятность аритмий и внезапной смерти.

Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
У 25 пожилых пациентов с психозом, получавших гидроксизин по 300 мг, изменения на ЭКГ через 9 нед были умеренными, за исключением изменений зубца Т (определялись у 9 человек и обычно наблюдались в положении 1,2 AVL и V_1-6). В каждом случае зубец Т снижался по высоте, расширялся, уплощался; интервал QT обычно удлинялся. При повторном исследовании у нескольких пациентов, один из которых получал по 400 мг гидроксизина, были получены сходные результаты, с более выраженными изменениями, которые заключались в заметном ослаблении реполяризации миокарда.

На основании этих наблюдений предполагается, что другие ЛС, вызывающие изменения ЭКГ (противопаркинсонические ЛС, атропин, лития карбонат, фенотиазины, хинидин, прокаинамид, тиоридазин, трициклические антидепрессанты) могут усиливать и усугублять изменения, вызванные гидроксизином, и увеличивать риск внезапной смерти. Необходимо дальнейшее изучение для оценки практической значимости этих возможных взаимодействий. Однако следует избегать совместного применения двух и более ЛС, удлиняющих интервал QT, из-за риска аддитивных эффектов, которые могут приводить к развитию тяжелых и потенциально опасных для жизни сердечных аритмий типа пируэт.
Источник информации

Stockley's drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press, 2002.

[Обновлено 04.06.2012]

Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.

Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Внутрь, в/м. Взрослым: в общей практике — 25–100 мг/сут в несколько приемов, в психиатрии — до 300 мг/сут. Обычная продолжительность курса лечения — 4 нед. В анестезиологии: в/м, взрослым — 100–200 мг/сут, для премедикации — 50–200 мг.

Детям назначают в зависимости от возраста и массы тела.

При одновременном лечении средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами, необходима корректировка дозы. Доза должна быть снижена у пожилых больных (лечение начинают с половины терапевтической дозы), при почечной и печеночной недостаточности.

Если такие побочные эффекты как сонливость и слабость не исчезают через несколько дней лечения, необходимо уменьшить дозу. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аритмии или получающих противоаритмические препараты, а также у пациентов, предрасположенных к судорожным реакциям.

В период лечения следует избегать приема алкоголя. При необходимости проведения аллергологических тестов прием гидроксизина должен быть прекращен за 5 дней до исследования. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций и его не следует вводить в/в, в/а или п/к. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей.

Характеристики гидроксизина (Hydroxyzinum ) 10 mg

• — Страна производитель: Польша
• — Бренд: ESPEFA